THIOPENTAL INJECTION BP 1000MG 1000mg prašak za rastvor za injekciju

Thiopental Injection BP se koristi za:

• Kratkotrajnu anesteziju bez intubacije (kratkotrajna anestezija kod hirurških procedura koje ne zahtijevaju vještačku respiraciju).
• Uvođenje u opštu anesteziju sa ili bez intubacije (primjena anestetika sa dužim trajanjem dejstva kod hirurških intervencija sa ili bez vještačke respiracije).

NAPOMENA: kao i kod svih barbiturata, prilikom uvođenja u anesteziju lijekom THIOPENTAL INJECTION BP, potrebna je primjena analgetika.

THIOPENTAL INJECTION BP treba da daje samo iskusno osoblje, specifično obučeno da prepozna i brzo reaguje u slučaju hitnih medicinskih stanja, uključujući kardiopulmonalnu reanimaciju, u okruženju potpuno opremljenom za reanimaciju, endotrahealnu intubaciju i primjenu kiseonika.

Doziranje

Doza zavisi od specifične osjetljivosti pacijenta i željenog nivoa anestezije. Sljedeće informacije su date samo kao smjernice. Najsigurniji način postizanja optimalne efikasnosti je primjena sporih ponovljenih injekcija u malim dozama.

Uobičajena doza koja se primjenjuje pri uvođenju u anesteziju je 100 mg do 150 mg u vidu spore intravenske injekcije tokom 10 do 15 sekundi. Ako je potrebno, nakon jednog minuta je moguće ponovo primijeniti dozu od 100 mg do 150 mg. Ne postoji fiksna doza koja se preporučuje za intravensku injekciju, već dozu treba prilagoditi potrebama i odgovoru pacijenta. Potrebno je uzeti u obzir faktore kao što su starost pacijenta, pol i tjelesna masa. Tiopental natrijum dostiže efektivne koncentracije u mozgu u roku od 30 sekundi, a anestezija se obično postiže u roku od jednog minuta nakon primjene intravenske doze.

Odrasli

Primjenjuje se intravenska doza od 100 mg do 150 mg tiopentala tokom 10 do 15 sekundi, kao 2,5% rastvor. Ako je potrebno, nakon jednog minuta je moguće ponovo primijeniti dozu od 100 mg do 150 mg. Intravensku injekciju je potrebno dati sporo, a dozu je potrebno titrirati u skladu sa odgovorom pacijenta, radi minimizacije rizika od respiratorne depresije i potencijalnog predoziranja. Uobičajena doza za odraslu osobu tjelesne mase 70 kg je od 200 mg do 300 mg, pri čemu je maksimalna doza koja se primjenjuje 500 mg.

Mogu se primijeniti ponovljene doze. Nekoliko puta je primijećen fenomen akutne tolerancije, što znači da nakon primjene prve doze, radi postizanja istog efekta, može biti potrebna veća doza. Sa druge strane, u slučaju ponovljenih doza može doći do akumuliranja aktivne supstance.

Upotreba kod posebnih grupa pacijenata:

Stariji pacijenti

Usljed sporijeg metabolizma kod starijih osoba očekuje se pojačan efekat, pa je potrebno odgovarajuće smanjenje doze.

Poremećaj funkcije bubrega i jetre

Kod pacijenata sa poremećajem funkcije bubrega i jetre ili uremijom, potrebno je smanjenje doze u zavisnosti od ozbiljnosti stanja.

Pedijatrijski pacijenti

Uobičajena doza za novorođenčad: inicijalno 2 mg/kg tjelesne mase putem spore intravenske injekcije tokom 10 do 15 sekundi (kao 2,5% rastvor), a zatim, ako je potrebno, mogu se primijeniti dodatne doze od 1mg/kg tjelesne mase, do maksimalne ukupne doze od 4 mg/kg.

Djeca starosti od 1 mjeseca do 18 godina: inicijalno 4 mg/kg putem spore intravenske injekcije tokom 10 do 15 sekundi (kao 2,5% rastvor), a zatim, ako je potrebno mogu se primijeniti dodatne doze od 1mg/kg tjelesne mase, do maksimalne ukupne doze od 7 mg/kg tjelesne mase.

Način primjene

Kod injekcione anestezije, THIOPENTAL INJECTION BP se rastvara u vodi za injekcije i polako postupno injektira intravenski (vidjeti odjeljak 4.4). THIOPENTAL INJECTION BP ne treba koristiti kao kontinuiranu infuziju (vidjeti odjeljak 4.4).

Uputstvo za rekonstituciju lijeka prije primjene, vidjeti odjeljak 6.6.

THIOPENTAL INJECTION BP ne treba koristiti u slučaju:

• preosjetljivosti na aktivnu supstancu ili barbiturate
• akutne intoksikacije alkoholom, sedativima, analgeticima i psihotropnim supstancama
• akutne hepatičke porfirije, maligne hipertenzije (veoma visok krvni pritisak)
• šoka
• status asthmaticus

Poseban oprez je potreban kod pacijenata sa:

• obstruktivnim oboljenjem disajnih puteva
• hipovolemijom
• teškom bubrežnom ili hepatičkom disfunkcijom
• anemijom
• hipotiroidizmom
• teškim srčanim napadom ili drugim teškim oštećenjima srčanog mišića
• dekompenzovanom srčanom bolešću
• kaheksijom
• ozbiljnim mišićnim oboljenjima

i kod djece.

Brzo injektiranje lijeka (bolus injekcija) može izazvati veliki pad krvnog pritiska. Zato THIOPENTAL INJECTION BP treba polako injektirati.

Tiopental ima dozno-zavisno depresivno dejstvo na respiratorni centar, a mogu se javiti i dozno-zavisni nevoljni pokreti i mišićni tremor.

Thiopental Injection BP ne treba koristiti kao kontinuiranu infuziju. Primijećena je nekroza tkiva nakon višečasovne primjene kontinuirane infuzije tiopentala.

Tiopental inhibira oslobađanje epinefrina (adrenalina) i smanjuje efekat povećane plazma-renin aktivnosti.

Slučajna intraarterijska i paravenozna aplikacija:

Paravenozna aplikacija i intraarterijska aplikacija lijeka se mora izbjeći, jer dovodi do opsežne nekroze tkiva i ekstremno bolnog neuritisa. U slučaju paravenozne aplikacije, potrebno je imobilisati ruku i pokušati aspiraciju prethodno injektiranog rastvora pomoću kanile za sukciju. Oporavak se može ubrzati stavljanjem vlažnih, alkoholom natopljenih kompresa. Ukoliko je injektirana veća količina, može se primijeniti metoda ubrzane difuzije (hijaluronidaza). U obližnju paravensku regiju može se infiltrirati 1% rastvor novokaina. Radi razblaženja rastvora THIOPENTAL INJECTION BP koji je prošao u tkivo, subkutano treba ubrizgati rastvor natrijum hlorida 9 mg/ml (0,9%).

Pedijatrijska populacija

Naročito kod djece, hiperrefleksija i laringospazam su očekivani tokom dijagnostičke procedure ili tokom terapije gornjih disajnih puteva.

Kada se kombinuje sa drugim supstancama sa centralnim depresivnim dejstvom (npr. benzodiazepini) ili sa alkoholom, treba imati u vidu mogućnost aditivnog depresivnog efekta na CNS. To se takođe odnosi i na depresiju respiratornog centra (opioidi).

Supstance kao što su sulfonamidi, koje se sa tiopentalom takmiče u vezivanju za proteine, mogu pojačati efekat lijeka Thiopental Injection BP i dovesti do smanjenja potrebne indukcione doze.

Ukoliko se THIOPENTAL INJECTION BP aplicira više puta u kratkom vremenskom intervalu, treba imati u vidu da to može pobuditi enzime jetre, što dovodi do ubrzane degradacije drugih ljekova kao što su kumarinski derivati, kortikosteroidi, testosteron i njegovi derivati i oralni kontraceptivi i smanjene efikasnosti navedenih proizvoda.

THIOPENTAL INJECTION BP povećava toksičnost metotreksata.

Trudnoća

Nema dovoljno podataka o upotrebi THIOPENTAL INJECTION BP tokom trudnoće. Malobrojne studije na životinjama ne ukazuju na direktni ili indirektni štetni efekat na reproduktivnost (vidjeti odjeljak 5.3).

THIOPENTAL INJECTION BP prolazi kroz placentu. Lijek THIOPENTAL INJECTION BP ne treba koristiti u periodu trudnoće, osim kada je to stvarno neophodno i nakon brižljive procjene odnosa koristi i rizika.

Ukoliko se daje tokom porođaja, novorođenče treba pratiti zbog mogućeg depresivnog efekta na disanje.

Dojenje

THIOPENTAL INJECTION BP se izlučuje u majčino mlijeko. Zbog nezrelog metabolizma novorođenčeta, moguće su veće koncentracije kod bebe nego kod majke. THIOPENTAL INJECTION BP se može naći u mlijeku dojilje i do 36 sati nakon primjene. Majku treba savjetovati da ne doji u tom periodu.

Lijek Thiopental Injection BP ima veliki uticaj na sposobnost prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama.

Sposobnost da se brzo i adekvatno reaguje u neočekivanim i iznenadnim situacijama može biti smanjena i do 24 sata nakon anestezije lijekom Thiopental Injection BP, zato pacijenti ne treba da upravljaju motornim vozilima nakon intervencije i ne treba da napuštaju bolnicu bez pratnje.

Pacijenti ne treba da rukuju mašinama sve dok ne budu u mogućnosti da to rade bezbjedno.

THIOPENTAL INJECTION BP se gotovo uvijek daje u kombinaciji sa drugim anesteticima, tako da je teško odrediti koji anestetik izaziva neželjeno dejstvo.

Neželjena dejstva su rangirana unutar klase sistema organa prema sljedećoj učestalosti:

Veoma česta (≥ 1/10)

Česta (≥ 1/100, < 1/10)

Veoma rijetka (< 1/10.000)

Nepoznata (na osnovu raspoloživih podataka učestalost se ne može procijeniti)

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore (CALIMS):

Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica

tel: +382 (0) 20 310 280

fax: +382 (0) 20 310 581

putem IS zdravstvene zaštite

Tipični znak predoziranja je brzi pad krvnog pritiska, što može dovesti do stanja šoka. Kao rezultat nedovoljne kontraktilne sposobnosti srca, može doći do edema pluća. Pad krvnog pritiska može biti izazvan alergijskom reakcijom, ali se onda uglavnom javlja zajedno sa alergijskim reakcijama na koži.

Prekomjerna doza može izazvati upornu respiratornu insuficijenciju koja, bez primjene vještačke respiracije, može biti životno ugrožavajuća. Dolazi do naglog pada tjelesne temperature. Terapija je simptomatska i zavisi od težine simptoma. Mogu biti potrebni i obezbjeđenje disajnih puteva, intubacija i vještačka ventilacija, kao i stabilizacija kardiovaskularne funkcije sa supstitucijom volumena i dodatkom kateholamina.

Farmakoterapijska grupa: Anestetici, opšti; barbiturati, obični

ATC kod: N01AF03

THIOPENTAL INJECTION BP je anestetik iz grupe barbiturata.

Tiopental može smanjiti cerebralne potrebe za kiseonikom i cerebralnu perfuziju do 45% u odnosu na budno stanje. Ove promjene su jasno povezane sa anestetskim dejstvom.

Jedna doza tiopentala smanjuje povećani intrakranijalni pritisak u trajanju više od 10 minuta. Smanjuje se i intraokularni pritisak.

Tiopental suzbija cerebralnu hiperaktivnost primijećenu tokom konvulzija ili na EEG.

Indukciona doza od 4,0 mg tiopental-natrijuma po kilogramu tjelesne mase primijenjene kod pacijenata koji nemaju nikakva srčana oboljenja, dovodi samo do blagog smanjenja pritiska u glavnim arterijama. Puls se ubrzava za oko 30% a maksimalni porast pritiska u lijevoj komori se samo blago smanjuje. Dolazi do umjerenog smanjenja srčanog indeksa i sistolnog volumena i povećanja ukupnog perifernog otpora za oko 10%. Povećava se prokrvljenost srca i miokardna potrošnja kiseonika u istoj mjeri, tako da razlika u arteriovenskom kiseoniku ostaje stabilna. Ove promjene u opštoj i koronarnoj hemodinamici su kod pacijenata sa normalnom koronarnom rezervom zanemarljive.

Distribucija

U toku prvih nekoliko minuta nakon aplikacije, 55% dostupnih barbiturata prodire u visoko vaskularizovane organe. Zahvaljujući odličnoj liposolubilnosti, tiopental brzo prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Stoga, mozak apsorbuje znatnu količinu ove supstance. Maksimalni efekat na CNS se može primijetiti nakon jednog minuta. Kao rezultat naknadne redistribucije, koncentracija u krvi naglo opada i nestaje narkotičko dejstvo.

Poluvrijeme distribucije doze od 6,7 mg tiopental natrijuma po kg tjelesne mase je 9,5 minuta, a poluvrijeme redistribucije je 62,7 minuta.

Biotransformacija

Tiopental se uglavnom metaboliše u jetri putem oksidacije i desulfuracije. Degradacioni proizvod je pentobarbital koji takođe ima hipnotičko dejstvo.

Eliminacija

Tiopental i njegovi neaktivni metaboliti se izlučuju uglavnom putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije je 11,6 sati. Rezidualni efekat tiopentala je relativno dugačak usljed sporog metabolisanja i spore redistribucije iz masnog tkiva. Kod ponovljenih injektiranja treba uzeti u obzir i mogućnost akumuliranja.

Mutageni i tumorogeni potencijal

Nema adekvatnih studija mutagenog potencijala tiopentala.

Ranije izvedene studije ne ukazuju na mutageni efekat. Studije karcinogenog potencijala nisu rađene.

Reproduktivna toksičnost

Ispitivanja na životinjama, u vezi teratogenog efekta, nisu pokazala teratogeni efektat kod glodara.

Lijek THIOPENTAL INJECTION BP ne sadrži pomoćne supstance.

Lijek THIOPENTAL INJECTION BP se ne smije miješati sa drugim medicinskim proizvodima osim sa pomenutim u odjeljku 6.6 i natrijum-hlorid 9 mg/ml (0,9%) rastvorom za infuziju. Rastvor THIOPENTAL INJECTION BP je alkalan i nije kompatibilan sa sredstvima za zamjenu krvi i kiselim rastvorima koji se koriste u anesteziji zbog mogućnosti stvaranja precipitata i blokiranja injekcione igle. U ovako dobijenim rastvorima, ne mogu se isključiti ni hemijske promjene.

3 godine.

Rok upotrebe nakon rekonstitucije

Rastvor je hemijski i fizički stabilan 24 sata pri temperaturi 2°-8°C. Sa mikrobiološke tačke gledišta, lijek primijeniti odmah.

Ako se ne iskoristi odmah, uslovi čuvanja su isključiva odgovornost korisnika.

Čuvati na temperaturi do 25°C.

Čuvati u originalnom pakovanju, zaštićeno od svjetlosti.

Uslove čuvanja nakon rekonstitucije vidjeti u odjeljku 6.3.

Staklene bočice 20ml (bezbojno staklo tip III), zatvorene gumenim zatvaračem sa aluminijumskom kapicom i polipropilenskom flip-off kapicom.

Veličina pakovanja: 50 bočica

Priprema rastvora za injekciju:

THIOPENTAL INJECTION BP 500 mg se koristi kao 2,5% ili 5% rastvor za injekciju.

Za pripremu 2,5% rastvora za injekciju, sadržaj bočice rastvoriti u 20 ml vode za injekcije.

Za pripremu 5% rastvora za injekciju, sadržaj bočice rastvoriti u 10 ml vode za injekcije.

THIOPENTAL INJECTION BP 1000 mg se koristi kao 5% rastvor za injekciju.

Za pripremu rastvora za injekciju, sadržaj bočice rastvoriti u 20 ml vode za injekcije.

Sljedeća uputstva za pripremu rastvora za injekciju se moraju strogo poštovati:

Potrebnu količinu vode za injekcije ubrizgati u bočicu radi izazvanja snažnog miješanja sa supstancom.U suprotnom, može doći do sljepljivanja supstance i produženja perioda rastvaranja. U tom slučaju, potpuno rastvaranje se postiže samo ponovljenim izvlačenjem i ubrizgavanjem sadržaja u bočicu.

Nakon rastvaranja supstance, u nekim slučajevima mogu se pod lupom, pri dnevnoj svjetlosti, detektovati čestice veličine između 7 i 350 µm. To su agregati veoma finih kristala supstance. Ove čestice ne utiču na bezbijednost i efikasnost lijeka.

Neiskorišćeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Thiopental Injection BP je anestetik iz grupe barbiturata.

Tiopental se koristi za:

• Kratkotrajnu anesteziju bez intubacije (kratkotrajna anestezija kod hirurških procedura koje ne zahtijevaju vještačku respiraciju).
• Uvođenje u opštu anesteziju sa ili bez intubacije (primjena anestetika sa dužim trajanjem dejstva kod hirurških intervencija sa ili bez vještačke respiracije).

NAPOMENA: kao i kod svih barbiturata, prilikom uvođenja u anesteziju lijekom Thiopental Injection BP potrebna je primjena analgetika.

Lijek Thiopental Injection BP ne smijete koristiti:

Thiopental Injection BP ne treba koristiti ako ste:

• Alergični na tiopental natrijum,
• Alergični na barbiturate (ljekovi hemijski slični lijeku Thiopental Injection BP, a koriste se kod epilepsije i anestezije),
• Pod dejstvom alkohola, sedativa, analgetika i psihotropnih supstanci (ljekovi koji se koriste u liječenju mentalno-emocionalnih poremećaja),
• Imate oboljenje jetre koje se zove hepatička porfirija,
• Imate malignu hipertenziju (veoma visok krvni pritisak)
• U šoku (cirkulatorni šok, iznenadni pad krvnog pritiska)
• Bolujete od status astmatikusa (otežano disanje usljed stezanja najmanjih disajnih puteva)

Kada uzimate lijek Thiopental Injection BP, posebno vodite računa:

Prije primjene lijeka Thiopental Injection BP, obavijestite svog ljekara ili farmaceuta ako patite od:

• obstruktivnih oboljenja disajnih puteva (otežano disanje usljed suženja disajnih puteva kao kod astme)
• hipovolemije (smanjen volumen cirkulišuće krvi usljed gubitka krvi ili tečnosti)
• teške bubrežne ili hepatičke disfunkcije
• anemije (smanjen broj crvenih krvnih zrnaca)
• hipotiroidizma (smanjena aktivnost štitaste žlijezde)
• ako ste imali težak srčani napad ili druga teška oštećenja srčanog mišića
• dekompenzovane srčane bolesti (kada srce ne pumpa dovoljnu količinu krvi)
• kaheksije (ozbiljna pothranjenost)
• ozbiljnih mišićnih oboljenja.

Brzo injektiranje lijeka (bolus injekcija) može izazvati veliki pad krvnog pritiska. Zato, Thiopental Injection BP treba polako injektirati.

Thiopental Injection BP ne treba koristiti kao kontinuiranu infuziju. Nakon kontinuirane infuzije u trajanju od više sati uočene su nekroze tkiva.

Ako se lijek slučajno injektira u arteriju ili izvan vene

Injektiranje lijeka u arteriju ili izvan vene se mora izbjeći, jer može dovesti do nekroze tkiva (izumiranje ćelija ili tkiva) i ekstremno bolne upale nerava. U slučaju aplikacije izvan vene, ruka se ne smije pomjerati, a ljekar će pomoću šprica pokušati da ukloni injektirani lijek. Oporavak se može ubrzati stavljanjem vlažnih, alkoholom natopljenih kompresa. Ukoliko je injektirana veća količina, može se primijeniti metoda ubrzane difuzije (hijaluronidaza). U obližnju paravensku regiju može se infiltrirati 1% rastvor novokaina. Radi razblaženja rastvora Thiopental Injection BP koji je prošao u tkivo, subkutano treba ubrizgati rastvor natrijum hlorida 9 mg/ml (0,9%).

Djeca i adolescenti

Naročito kod djece, hiperrefleksija (prenaglašeni refleksi) i laringospazam (grčenje glasnih žica) su očekivani tokom dijagnostičke procedure ili tokom terapije gornjih disajnih puteva.

Poseban oprez je potreban pri primjeni lijeka kod beba.

Primjena drugih ljekova

Kažite svom ljekaru i farmaceutu ako uzimate ili ste do nedavno uzimali bilo koji drugi lijek, uključujući i one koji se mogu nabaviti bez ljekarskog recepta.

Kada se kombinuje sa drugim supstancama sa centralnim depresivnim dejstvom (npr. benzodiazepini) ili sa alkoholom, treba imati u vidu mogućnost aditivnog depresivnog efekta na CNS. To se takođe odnosi i na depresiju respiratornog centra (opoidi).

Supstance kao što su sulfonamidi mogu pojačati efekat lijeka Thiopental Injection BP. Možda će biti potrebno da se smanji doza lijeka Thiopental Injection BP koju ćete primiti.

Ukoliko se Thiopental Injection BP aplicira više puta u kratkom vremenskom intervalu, treba imati u vidu da to može pobuditi enzime jetre što dovodi do ubrzane degradacije drugih ljekova kao što su kumarinski derivati, kortikosteroidi, testosteron i njegovi derivati i oralni kontraceptivi i smanjene efikasnosti navedenih proizvoda.

Thiopental Injection BP povećava nivo metotreksata do nivoa kada može biti toksičan.

Uzimanje lijeka Thiopental Injection BP sa hranom ili pićima

Nemojte piti alkohol prije primjene lijeka Thiopental Injection BP, kao ni nakon anestezije.

Primjena lijeka Thiopental Injection BP u periodu trudnoće i dojenja

Ukoliko ste trudni, mislite da ste trudni ili pokušavate da ostanete u drugom stanju, obavijestite o tome Vašeg ljekara.

Trudnoća

Primjena lijeka Thiopental Injection BP kod trudnica može uticati na bebu. Zato, za uvođenje u opštu anesteziju u periodu trudnoće, lijek Thiopental Injection BP treba koristiti samo ako je procjena ljekara da je korist za majku veća od rizika za bebu. Ukoliko se daje tokom porođaja, novorođenče treba pratiti zbog mogućeg depresivnog efekta na disanje.

Dojenje

Thiopental Injection BP se izlučuje u majčino mlijeko. Zbog nezrelog metabolizma novorođenčeta, moguće su veće koncentracije kod bebe nego kod majke. Thiopental Injection BP se može naći u mlijeku dojilje i do 36 sati nakon primjene. Majku treba savjetovati da ne doji u tom periodu.

Uticaj lijeka Thiopental Injection BP na upravljanje motornim vozilima i rukovanje mašinama

Nakon anestezije lijekom Thiopental Injection BP, Vaša sposobnost da reagujete adekvatno na neočekivane i iznenadne događaje može biti smanjena neko vrijeme. Zato, nakon otpuštanja iz bolnice ne smijete upravljati vozilom ili rukovati mašinama.

Kada Vas budu puštali kući nakon liječenja, preporučuje se da imate pratnju.

Ljekar će odlučiti kada možete nastaviti sa ovakvim aktivnostima.

Thiopental Injection BP treba da daje samo specifično obučeno osoblje, u okruženju potpuno opremljenom za hitna medicinska stanja kao što je respiratorno oživljavanje.

Doza zavisi od specifične osjetljivosti pacijenta i željenog nivoa anestezije. Sljedeće informacije su date samo kao smjernice. Najsigurniji način postizanja optimalne efikasnosti je primjena sporih ponovljenih injekcija u malim dozama.

Pri uvođenju u opštu anesteziju, prosječna doza intravenski primijenjene injekcije kod odraslih je 5 mg tiopental natrijuma po kilogramu tjelesne težine. Uobičajena doza koja se primjenjuje pri uvođenju u anesteziju je 100 mg do 150 mg u vidu spore intravenske injekcije tokom 10 do 15 sekundi. Ako je potrebno, nakon jednog minuta je moguće ponovo primijeniti dozu od 100 mg do 150 mg. Ne postoji fiksna doza koja se preporučuje za intravensku injekciju, već dozu treba prilagoditi potrebama i odgovoru pacijenta. Kod kratkotrajne anestezije, ukupna primijenjena doza ne treba da pređe dvije doze od 100 do 200 mg tiopental natrijuma.

Ukupna potrebna doza za hiruršku intervenciju može biti u opsegu od 400 do 1000 mg tiopental-natrijuma.

Primjena kod djece

Inicijalna doza (2 mg/kg tjelesne mase za novorođenčad ili 4 mg/kg za djecu starosti od 1 mjeseca do 18 godina) putem spore intravenske injekcije tokom 10 do 15 sekundi (kao 2,5% rastvor), a zatim, ako je potrebno mogu se primijeniti dodatne doze od 1mg/kg tjelesne mase, do maksimalne ukupne doze od 4 mg/kg odnosno 7 mg/kg tjelesne mase za djecu do 18 godina.

Stariji pacijenti

Usljed sporijeg metabolizma kod starijih osoba očekuje se pojačan efekat, pa je potrebno odgovarajuće smanjenje doze.

Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega i jetre ili uremijom, potrebno je smanjenje doze u zavisnosti od ozbiljnosti stanja.

Ako ste uzeli više lijeka Thiopental Injection BP nego što je trebalo

Tipični znak predoziranja je brzi pad krvnog pritiska, što može dovesti do stanja šoka. Kao rezultat nedovoljne sposobnosti srca da pumpa krv, može doći do edema pluća (skupljanje tečnosti u plućima). Pad krvnog pritiska je najčešće rezultat alergijske reakcije, a ne predoziranja. Pad krvnog pritiska se uglavnom javlja zajedno sa znacima alergijskih reakcija na koži.

Prekomjerna doza može izazvati upornu respiratornu insuficijenciju koja, bez primjene vještačke respiracije, može biti životno ugrožavajuća. Dolazi do naglog pada tjelesne temperature. Terapija je simptomatska i zavisi od težine simptoma. Mogu biti potrebni i obezbjeđenje disajnih puteva, intubacija i vještačka ventilacija kao i stabilizacija kardiovaskularne funkcije sa substitucijom volumena i dodatkom kateholamina.

Ako imate bilo kakva pitanja, obratite se Vašem ljekaru ili farmaceutu ili medicinskoj sestri.

Kao i drugi ljekovi i Thiopental Injection BP može izazvati neželjena dejstva, mada se ona ne moraju ispoljiti kod svih.

Thiopental Injection BP se gotovo uvijek daje u kombinaciji sa drugim anesteticima tako da je teško odrediti koji anestetik izaziva neželjeno dejstvo.

• Psihijatrijski poremećaji su veoma česti (≥ 1/10): doživljaj sličan neprijatnim snovima javlja se kod 40% pacijenata. Euforične reakcije se javljaju u 10 do 12% slučajeva.
• Reakcije koje se javljaju često (≥ 1/100, < 1/10) su: alergijske i pseudoalergijske reakcije kao što su bronhospazam i laringospazam (astma i spazam larinksa) izazvani oslobađanjem histamina praćene eritematoznim i edematoznim promjenama na koži (crvenilo i oticanje), hipotenzija (nizak krvni pritisak) i tahikardija (ubrzan rad srca), hipoventilacija sa kratkotrajnom apneom (kratko disanje) sa kratkim pauzama u disanju, štucavica, zavisna od primijenjene doza tokom spontanog disanja ili uz ventilaciju maskom, nevoljni pokreti i mišićni tremor.
• Veoma rijetko (< 1/10.000) se javljaju ozbiljne alergijske reakcije kao anafilaktički šok (iznenadno, ozbiljno medicinsko stanje praćeno srčanim i respiratornim zastojem) i alergijski izazvana hemolitička anemija (smanjen broj crvenih krvnih zrnaca usljed skraćenog životnog vijeka) udružena sa oštećenjem bubrega.
• Učestalost sljedećih neželjenih dejstava se ne može utvrditi na osnovu raspoloživih podataka: kašljanje i kijanje, mučnina i povraćanje (usljed istovremene primjene drugih ljekova), nakon primjene lijeka u zavisnosti od veličine vene i mjesta aplikacije može se javiti bol u venama često praćen trombozom (stvaranje krvnih ugrušaka) i flebitisom (upala vene), insuficijencija bubrega i poliurija (izlučivanje veće količine mokraće).

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Ako Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo recite to svom ljekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri. Ovo uključuje i bilo koja neželjena dejstva koja nijesu navedena u ovom uputstvu. Neželjena dejstva možete prijavljivati direktno kod zdravstvenih radnika, čime ćete pomoći u dobijanju više informacija o bezbjednosti ovog lijeka.

Rok upotrebe

3 godine

Čuvanje

Čuvati van vidokruga i domašaja djece.

Nemojte koristiti lijek Thiopental Injection BP nakon isteka roka upotrebe naznačenog na kutiji ili bočici.

Rok upotrebe ističe posljednjeg dana navedenog mjeseca.

Čuvati na temperaturi do 25°C.

Čuvati u originalnom pakovanju, zaštićeno od svjetlosti.

Rok upotrebe nakon rekonstitucije

Rastvor je hemijski i fizički stabilan 24 sata pri temperaturi 2°- 8°C. Sa mikrobiološke tačke gledišta, lijek primijeniti odmah.

Ako se ne iskoristi odmah, uslovi čuvanja su isključiva odgovornost korisnika.

Nemojte koristiti lijek Thiopental Injection BP ako primijetite da rastvor nije bistar (bez obzira na vidljive čestice – vidjeti „Priprema rastvora za injekciju“).

Ljekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti kućni otpad. Ove mjere pomažu očuvanju životne sredine. Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima

Šta sadrži lijek Thiopental Injection BP

Aktivna supstanca je tiopental natrijum.

Jedna bočica sadrži 500 mg smješe tiopental natrijuma i natrijum karbonata. Količina tiopental natrijuma u smješi je 470 mg.

Jedna bočica sadrži 1000 mg smješe tiopental natrijuma i natrijum karbonata. Količina tiopental natrijuma u smješi je 940 mg.

Kako izgleda lijek Thiopental Injection BP i sadržaj pakovanja

Lijek Thiopental Injection BP je prašak bijele do blijedožute boje koji se nalazi u bezbojnim staklenim bočicama.

Veličina pakovanja: 50 bočica.

Nosilac dozvole i

Farmont MP d.o.o.

Kosić, Stari put bb

Danilovgrad, Crna Gora

Proizvođač

Rotexmedica GmbH Arzneimittelwerk

Bunsenstrasse 4

Trittau

Njemačka

Ovo uputstvo je posljednji put odobreno

Decembar, 2014. godina

Režim izdavanja lijeka

▲ Lijek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstevenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole

▲THIOPENTAL INJECTION BP 500 mg, prašak za rastvor za injekciju, 500mg, 50 bočica: 2030/14/468 – 581 od 17.12.2014. godine

▲THIOPENTAL INJECTION BP 1000 mg, prašak za rastvor za injekciju, 1000mg, 50 bočica: 2030/14/467 – 582 od 17.12.2014. godine

Sljedeće informacije su namijenjene isključivo zdravstvenim radnicima:

Terapijske indikacije

Thiopental Injection BP se koristi za:

• Kratkotrajnu anesteziju bez intubacije (kratkotrajna anestezija kod hirurških procedura koje ne zahtijevaju vještačku respiraciju).
• Uvođenje u opštu anesteziju sa ili bez intubacije (primjena anestetika sa dužim trajanjem dejstva kod hirurških intervencija sa ili bez vještačke respiracije).

NAPOMENA: kao i kod svih barbiturata, prilikom uvođenja u anesteziju lijekom Thiopental Injection BP potrebna je primjena analgetika.

Doziranje i način primene

Thiopental Injection BP treba da daje samo iskusno osoblje, specifično obučeno da prepozna i brzo

reaguje u slučaju hitnih medicinskih stanja uključujući kardiopulmonalnu reanimaciju, u okruženju u potpunosti snabdjevenom opremom za reanimaciju, endotrahealnu intubaciju i primjenu kiseonika.

Doziranje

Doza zavisi od specifične osjetljivosti pacijenta i željenog nivoa anestezije. Sljedeće informacije su date samo kao smjernice. Najsigurniji način postizanja optimalne efikasnosti je primjena sporih ponovljenih injekcija u malim dozama.

Uobičajena doza koja se primjenjuje pri uvođenju u anesteziju je 100 mg do 150 mg u vidu spore intravenske injekcije tokom 10 do 15 sekundi. Ako je potrebno, nakon jednog minuta je moguće ponovo primeniti dozu od 100 mg do 150 mg. Ne postoji fiksna doza koja se preporučuje za intravensku injekciju, već dozu treba prilagoditi potrebama i odgovoru pacijenta. Potrebno je uzeti u obzir faktore kao što su starost pacijenta, pol i tjelesna masa. Tiopental natrijum dostiže efektivne koncentracije u mozgu u roku od 30 sekundi, a anestezija se obično postiže u roku od jednog minuta nakon primjene intravenske doze.

Odrasli

Primjenjuje se intravenska doza od 100 mg do 150 mg tiopentala tokom 10 do 15 sekundi, kao 2,5% rastvor. Ako je potrebno, nakon jednog minuta je moguće ponovo primijeniti dozu od 100 mg do 150 mg. Intravensku injekciju je potrebno dati sporo, a dozu je potrebno titrirati u skladu sa odgovorom pacijenta, radi minimizacije rizika od respiratorne depresije i potencijalnog predoziranja. Uobičajena doza za odraslu osobu tjelesne mase 70 kg je od 200 mg do 300 mg, pri čemu je maksimalna doza koja se primjenjuje 500 mg.

Mogu se primijeniti ponovljene doze. Nekoliko puta je primijećen fenomen akutne tolerancije, što znači da nakon primjene prve doze, radi postizanja istog efekta, može biti potrebna veća doza. Sa druge strane, u slučaju ponovljenih doza može doći do akumuliranja aktivne supstance.

Upotreba kod posebnih grupa pacijenata:

Stariji pacijenti

Usljed sporijeg metabolizma kod starijih osoba očekuje se pojačan efekat, pa je potrebno odgovarajuće smanjenje doze.

Pacijenti sa oštećenjem jetre ili bubrega

Kod pacijenata sa renalnim ili hepatičkim smetnjama ili uremijom, potrebno je smanjenje doze u zavisnosti od ozbiljnosti stanja.

Pedijatrijski pacijenti

Uobičajena doza za novorođenčad: inicijalno 2 mg/kg tjelesne mase putem spore intravenske injekcije tokom 10 do 15 sekundi (kao 2,5% rastvor), a zatim, ako je potrebno, mogu se primijeniti dodatne doze od 1mg/kg tjelesne mase, do maksimalne ukupne doze od 4 mg/kg.

Djeca starosti od 1 mjeseca do 18 godina: inicijalno 4 mg/kg putem spore intravenske injekcije tokom 10 do 15 sekundi (kao 2,5% rastvor), a zatim, ako je potrebno mogu se primijeniti dodatne doze od 1mg/kg tjelesne mase, do maksimalne ukupne doze od 7 mg/kg tjelesne mase.

Način primjene

Kod injekcione anestezije, Thiopental Injection BP se rastvara u vodi za injekcije i polako postupno

injektira intravenski (videti odjeljak Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka).

Thiopental Injection BP ne treba koristiti kao kontinuiranu infuziju (vidjeti odjeljak Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka).

Uputstvo za rekonstituciju lijeka prije primjene vidjeti na kraju teksta.

Kontraindikacije

Thiopental Injection BP ne treba koristiti u slučaju:

• preosjetljivosti na aktivnu supstancu ili barbiturate
• akutne intoksikacije alkoholom, sedativima, analgeticima i psihotropnim supstancama
• akutne hepatičke porfirije, maligne hipertenzije (veoma visok krvni pritisak)
• šoka
• status asthmaticus

Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka

Poseban oprez je potreban kod pacijenata sa:

• obstruktivnim oboljenjem disajnih puteva
• hipovolemijom
• teškom bubrežnom ili hepatičkom disfunkcijom
• anemijom
• hipotiroidizmom
• teškim srčanim napadom ili drugim teškim oštećenjima srčanog mišića
• dekompenzovanom srčanom bolešću
• kaheksijom
• ozbiljnim mišićnim oboljenjima

i kod djece.

Brzo injektiranje lijeka (bolus injekcija) može izazvati veliki pad krvnog pritiska. Zato, Thiopental Injection BP treba polako injektirati.

Tiopental ima dozno-zavisno depresivno dejstvo na respiratorni centar a mogu se javiti i dozno-zavisni nevoljni pokreti i mišićni tremor.

Thiopental Injection BP ne treba koristiti kao kontinuiranu infuziju. Primijećena je nekroza tkiva nakon višečasovne primjene kontinuirane infuzije tiopentala. Tiopental inhibira oslobađanje epinefrina (adrenalina) i smanjuje efekat povećane plazma-renin aktivnosti.

Slučajna intraarterijska i paravenozna aplikacija:

Paravenozna aplikacija i intraarterijska aplikacija lijeka se mora izbjeći jer dovodi do opsežne nekroze tkiva i ekstremno bolnog neuritisa. U slučaju paravenozne aplikacije, potrebno je imobilisati ruku i pokušati aspiraciju prethodno injektiranog rastvora pomoću kanile za sukciju. Oporavak se može ubrzati stavljanjem vlažnih, alkoholom natopljenih kompresa. Ukoliko je injektirana veća količina, može se primijeniti metoda ubrzane difuzije (hijaluronidaza). U obližnju paravensku regiju može se infiltrirati 1% rastvor novokaina. Radi razblaženja rastvora Thiopental Injection BP koji je prošao u tkivo, subkutano treba ubrizgati rastvor natrijum hlorida 9 mg/ml (0,9%).

Pedijatrijska populacija

Naročito kod djece, hiperrefleksija i laringospazam su očekivani tokom dijagnostičke procedure ili tokom terapije gornjih disajnih puteva.

Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija

Kada se kombinuje sa drugim supstancama sa centralnim depresivnim dejstvom (npr. benzodiazepini) ili sa alkoholom, treba imati u vidu mogućnost aditivnog depresivnog efekta na CNS. To se takođe odnosi i na depresiju respiratornog centra. (opoidi).

Supstance kao što su sulfonamidi, koje se sa tiopentalom takmiče u vezivanju za proteine, mogu pojačati efekat leka Thiopental Injection BP i dovesti do smanjenja potrebne indukcione doze.

Ukoliko se Thiopental Injection BP aplicira više puta u kratkom vremenskom intervalu, treba imati u vidu da to imože pobuditi enzime jetre što dovodi do ubrzane degradacije drugih lekova kao što su kumarinski derivati, kortikosteroidi, testosteron i njegovi derivati i oralni kontraceptivi i smanjene efikasnosti navedenih proizvoda.

Thiopental Injection BP povećava toksičnost metotreksata.

Primjena u periodu trudnoće i dojenja

Trudnoća

Nema dovoljno podataka o upotrebi Thiopental Injection BP tokom trudnoće. Malobrojne studije na životinjama ne ukazuju na direktni ili indirektni štetni efekat na reproduktivnost (vidjeti odjeljak Pretklinički podaci o bezbjednosti).

Thiopental Injection BP prolazi kroz placentu. Lijek Thiopental Injection BP ne treba koristiti u periodu trudnoće, osim kada je to stvarno neophodno i nakon brižljive procjene odnosa koristi i rizika.

Ukoliko se daje tokom porođaja, novorođenče treba pratiti zbog mogućeg depresivnog efekta na disanje.

Dojenje

Thiopental Injection BP se izlučuje u majčino mlijeko. Zbog nezrelog metabolizma novorođenčeta, moguće su veće koncentracije kod bebe nego kod majke. Thiopental Injection BP se može naći u mlijeku dojilje i do 36 sati nakon primjene. Majku treba savjetovati da ne doji u tom periodu.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama

Lijek Thiopental Injection BP ima veliki uticaj na sposobnost prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama.

Sposobnost da se brzo i adekvatno reaguje u neočekivanim i iznenadnim situacijama, može biti smanjena i do 24 sata nakon anestezije lijekom Thiopental Injection BP, zato pacijenti ne treba da upravljaju motornim vozilima nakon intervencije i ne treba da napuštaju bolnicu bez pratnje.

Pacijenti ne treba da rukuju mašinama sve dok ne budu u mogućnosti da to rade bezbjedno.

Neželjena dejstva

Priprema rastvora za injekciju:

Thiopental Injection BP 500 mg se koristi kao 2,5% ili 5% rastvor za injekciju.

Za pripremu 2,5% rastvora za injekciju, sadržaj bočice rastvoriti u 20 ml vode za injekcije.

Za pripremu 5% rastvora za injekciju, sadržaj bočice rastvoriti u 10 ml vode za injekcije.

Thiopental Injection BP 1000 mg se koristi kao 5% rastvor za injekciju.

Za pripremu rastvora za injekciju, sadržaj bočice rastvoriti u 20 ml vode za injekcije.

Sljedeća uputstva za pripremu rastvora za injekciju se moraju strogo poštovati:

Potrebnu količinu vode za injekcije ubrizgati u bočicu radi izazivanja snažnog miješanja sa supstancom. U suprotnom, može doći do sljepljivanja supstance i produženja perioda rastvaranja. U tom slučaju, potpuno rastvaranje se postiže samo ponovljenim izvlačenjem i ubrizgavanjem sadržaja u bočicu.

Nakon rastvaranja supstance, u nekim slučajevima mogu se pod lupom, pri dnevnoj svjetlosti, detektovati čestice veličine između 7 i 350 µm. To su agregati veoma finih kristala supstance. Ove čestice ne utiču na bezbjednost i efikasnost lijeka.

Inkompatibilnost

Lijek Thiopental Injection BP se ne smije miješati sa drugim medicinskim proizvodima osim sa pomenutim u odjeljku Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka i natrijum-hlorid 9 mg/ml (0,9%) rastvorom za infuziju. Rastvor Thiopental Injection BP je alkalan i nije kompatibilan sa sredstvima za zamjenu krvi i kiselim rastvorima koji se koriste u anesteziji zbog mogućnosti stvaranja precipitata i blokiranja injekcione igle. U ovako dobijenim rastvorima, ne mogu se isključiti ni hemijske promjene.