ACTASULID 100mg tableta

Terapija akutnog bola (vidjeti dio 4.2)

Primarna dismenoreja.

Nimesulid treba propisivati samo kao drugu liniju terapije.

Odluka o propisivanju nimesulida mora biti zasnovana na procjeni ukupnog rizika za svakog pacijenta ponaosob (vidjeti djelove 4.3 i 4.4).

Lijek Actasulid treba koristiti što je kraće moguće, u skladu sa kliničkim stanjem pacijenta. Neželjena dejstva se mogu svesti na najmanju mjeru korišćenjem minimalne efektivne doze u najkraćem periodu koji će omogućiti kontrolu simptoma (vidjeti dio 4.4).

Maksimalna dužina ciklusa liječenja nimesulidom je 15 dana.

Doziranje

Odrasli:

Jedna tableta (100 mg), dva puta dnevno, poslije obroka.

Starije osobe:

Kod starijih pacijenata nema potrebe smanjivati dnevnu dozu (vidjeti dio 5.2).

Djeca ( 12 godina):

Lijek Actasulid je kontraindikovan u ovoj populaciji pacijenata (vidjeti dio 4.3).

Adolescenti (uzrasta od 12 do 18 godina):

Na osnovu kinetičkog profila odraslih i farmakodinamskih karakteristika nimesulida, nije neophodno prilagođavanje doze kod ovih pacijenata.

Oštećenje funkcije bubrega:

Na osnovu farmakokinetike, nije neophodno prilagođavanje doze kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina 30-80 mL/min), dok je lijek Actasulid kontraindikovan u slučaju teškog oštećenja funkcije bubrega (klirens kreatinina 30 mL/min) (vidjeti djelove 4.3 i 5.2).

Oštećenje funkcije jetre:

Primjena lijeka Actasulid je kontraindikovana kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre (vidjeti djelove 4.3 i 5.2).

Način primjene

Za oralnu primjenu. Preporučuje se da se lijek Actasulid 100 mg tableta uzima poslije obroka.

• Preosjetljivost na nimesulid ili bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u dijelu 6.1.
• Reakcije preosjetljivosti u anamnezi (npr. bronhospazam, rinitis, urtikarija, nazalni polipi) poslije primjene acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih antiinflamatornih ljekova.
• Hepatotoksične reakcije na nimesulid u anamnezi.
• Istovremena izloženost drugim potencijalno hepatotoksičnim ljekovima.
• Alkoholizam i zavisnost od psihoaktivnih supstanci.
• Gastrointestinalna krvarenja u prošlosti ili perforacije povezane sa prethodnom primjenom NSAIL.
• Aktivni ulkus želuca ili dvanaestopalačnog crijeva ili rekurentne ulceracije/hemoragije želuca u anamnezi (dvije ili više epizoda ulceracija ili krvarenja).
• Cerebrovaskularno krvarenje ili drugo aktivno krvarenje ili hematološki poremećaji.
• Teški poremećaji koagulacije.
• Težak stepen srčane insuficijencije.
• Teško oštećenje funkcije bubrega.
• Oštećenje funkcije jetre.
• Pacijenti sa visokom temperaturom i/ili simptomima sličnim gripu.
• Djeca uzrasta ispod 12 godina.
• Treći tremestar trudnoće i period dojenja (vidite djelove 4.6 i 5.3).

Treba izbjegavati istovremenu primjenu nimesulida sa ljekovima iz grupe NSAIL, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze 2 (COX-2). Dodatno, pacijenti ne treba da u isto vrijeme primjenjuju bilo koji drugi analgetik.

Rizik od neželjenih dejstava se može svesti na najmanju mjeru primjenom minimalne efektivne doze tokom najkraćeg perioda potrebnog za kontrolu simptoma (vidjeti dio 4.2).

Ukoliko ne dođe do poboljšanja simptoma, terapiju treba prekinuti.

Dejstva na jetru

Rijetko se tokom primjene nimesulida javljaju ozbiljne hepatične reakcije, uključujući u vrlo rijetkim slučajevima fatalni ishod (vidjeti dio 4.8). Pacijenti kod kojih se javljaju simptomi koji odgovaraju simptomima prilikom oštećenja jetre tokom terapije nimesulidom (npr. anoreksija, mučnina, povraćanje, abdominalni bol, iscrpljenost, tamna mokraća) ili pacijenti kod kojih rezultati ukazuju na abnormalnu funkciju jetre, treba odmah da prestanu sa primjenom ovog lijeka. Ovi pacijenti ne treba da se izlažu riziku ponovne primjene nimesulida. Prijavljeni su slučajevi oštećenja jetre nakon kratkog izlaganja lijeku, u najvećem broju slučaja reverzibilnog karaktera.

Pacijenti koji su na terapiji nimesulidom i kod kojih se javi visoka temperatura i/ili simptomi slični gripu, treba da prekinu dalju primjenu ovog lijeka.

Gastrointestinalna dejstva

Gastrointestinalno krvarenje, ulceracije i/ili perforacije koje mogu biti fatalne, zabilježene su tokom primjene svih NSAIL u bilo kom trenutku terapije, sa ili bez upozoravajućih simptoma ili podataka o gastrointestinalnim događajima u anamnezi.

Rizik od gastrointestinalnih krvarenja, ulceracija ili perforacija je povećan sa porastom doza NSAIL, kod starijih ili pacijenata sa peptičkim ulkusom u anamnezi, naročito ukoliko je bio komplikovan hemoragijom ili perforacijom (vidjeti dio 4.3). Kod ovih pacijenata terapiju treba započeti najmanjim pogodnim dozama. Takođe, kod pacijenata koji uzimaju male doze acetilsalicilne kiseline ili drugih ljekova koji mogu povećati rizik od gastrointestinalnog krvarenja, treba razmotriti istovremenu primjenu gastroprotektivnih ljekova (npr. misoprostol ili inhibitori protonske pumpe), (vidjeti dalji tekst i dio 4.5). Pacijenti sa gastrointestinalnim toksičnim reakcijama u anamnezi, naročito stariji, treba da prijave bilo koji neobični abdominalni simptom (naročito gastrointestinalno krvarenje), posebno u inicijalnoj fazi liječenja.

Može se javiti gastrointestinalno krvarenje ili ulceracija/perforacija u bilo kom trenutku terapije sa ili bez upozoravajućih simptoma ili postojanja podataka o prethodnim gastrointestinalnim smetnjama. Ukoliko se javi gastrointestinalno krvarenje ili ulceracija, treba prekinuti terapiju nimesulidom. Nimesulid treba propisivati sa oprezom pacijentima sa gastrointestinalnim poremećajima, uključujući i pacijente sa peptičkim ulkusom, gastrointestinalnim hemoragijama, ulceroznim kolitisom ili Kronovom bolešću u anamnezi.

Potreban je oprez kod pacijenata koji istovremeno primjenjuju terapiju koja može povećati rizik za nastanak ulceracija ili krvarenja, kao što su oralni kortikosteroidi, antikoagulansi (npr. varfarin), selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina ili inhibitori agregacije trombocita kao što je acetilsalicilna kiselina (vidjeti dio 4.5).

Ukoliko kod pacijenta na terapiji nimesulidom dođe do gastrointestinalnog krvarenja ili ulceracije, potrebno je obustaviti primjenu lijeka.

Ljekove iz grupe NSAIL treba primjenjivati sa oprezom kod pacijenata sa gastrointestinalnim oboljenjima u anamnezi (ulcerozni kolitis, Kronova bolest), s obzirom na to da kod njih može doći do pogoršanja stanja (vidjeti dio 4.8).

Stariji pacijenti: kod starijih osoba je povećana učestalost neželjenih reakcija na NSAIL, posebno gastrointestinalnog krvarenja ili perforacija, koje mogu biti fatalne (vidjeti dio 4.2). U skladu sa tim, savjetuje se adekvatno kliničko praćenje.

Kardiovaskularna i cerebrovaskularna dejstva:

Pacijentima sa istorijom hipertenzije i/ili blage do umjerene kongestivne srčane insuficijencije potrebno je dati odgovarajuće instrukcije i obezbijediti adekvatno praćenje s obzirom na to da je prijavljivana retencija tečnosti i edem tokom terapije NSAIL.

Kliničke studije i epidemiološki podaci ukazuju da primjena nekih NSAIL (naročito u visokim dozama i tokom dužeg vremenskog perioda) može biti udružena sa malim porastom rizika od arterijskih tromboembolijskih događaja (npr. infarkt miokarda ili moždani udar). Nema dovoljno podataka da bi se ovaj rizik isključio tokom primjene nimesulida.

Pacijenti sa nekontrolisanom hipertenzijom, kongestivnom srčanom insuficijencijom, dijagnostikovanom ishemijskom kardiopatijom, perifernim arterijskim oboljenjem i/ili cerebrovaskularnim oboljenjem mogu primjenjivati nimesulid samo nakon pažljive procjene. Pažljivu procjenu treba sprovesti prije početka terapije kod pacijenata sa faktorima rizika od kardiovaskularnih oboljenja (npr. hipertenzija, hiperlipidemija, dijabetes melitus, kod pušača).

Pošto je utvrđeno da nimesulid ima uticaj na funkciju trombocita, treba ga oprezno primjenjivati kod pacijenata sa hemoragijskom dijatezom (vidjeti dio 4.3). Međutim, nimesulid nije zamjena za acetilsalicinu kiselinu u smislu kardiovaskularne profilakse.

Dejstva na bubrege

Kod pacijenata sa poremećajem funkcije bubrega ili srca potreban je oprez, s obzirom na to da primjena nimesulida može dovesti do pogoršanja bubrežne funkcije. U slučaju pogoršanja, potrebno je prekinuti terapiju (vidjeti dio 4.5).

Kožne reakcije

Ozbiljne reakcije na koži, ponekad fatalne, uključujući eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnson-ov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu, veoma rijetko su prijavljivane u vezi sa primjenom NSAIL (vidjeti dio 4.8). Izgleda da su pacijenti izloženi najvećem riziku u ranoj fazi terapije, dok se u najvećem broju slučajeva reakcije pojavljuju u prvom mjesecu primjene ovih ljekova. Potrebno je prekinuti terapiju nimesulidom nakon prve pojave kožnog osipa, mukoznih lezija ili bilo kog drugog znaka reakcije preosjetljivosti.

Slučajevi fiksne erupcije izazvane lijekom (engl. fixed drug eruption (FDE)) su prijavljeni prilikom primjene nimesulida.

Nimesulid ne treba ponovo uvoditi u terapiju pacijentima sa istorijom slučajeva fiksne erupcije izazvane lijekom (engl. fixed drug eruption (FDE)) koji su se dovodili u vezu sa primjenom nimesulida (vidjeti dio 4.8).

Uticaj na plodnost

Primjena nimesulida može uticati na plodnost kod žena i ne preporučuje se kod žena koje planiraju trudnoću. Treba razmotriti prekid terapije nimesulidom kod žena koje imaju probleme sa začećem ili kod kojih se vrši ispitivanje neplodnosti (vidjeti dio 4.6).

Pomoćne supstance:

Lijek Actasulid sadrži laktozu. Pacijenti sa rijetkim nasljednim poremećajem intolerancije na galaktozu, potpunim nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smiju koristiti ovaj lijek.

Farmakodinamske interakcije

Drugi nesteroidni antiinflamatorni ljekovi (NSAIL):

Istovremena upotreba nimesulida (vidjeti dio 4.4) i drugih nesteroidnih antiinflamatornih ljekova, uključujući i acetilsalicilnu kiselinu primijenjenu u dozama za liječenje inflamacije (≥ 1 g u pojedinačnoj dozi ili ≥ 3 g kao ukupnu dnevnu dozu) se ne preporučuje.

Kortikosteroidi:

Povećan je rizik od gastrointestinalnih ulceracija ili krvarenja (vidjeti dio 4.4.)

Antikoagulansi:

NSAIL mogu povećati dejstvo antikoagulanasa kao što je varfarin (vidjeti dio 4.4).

Pacijenti koji primaju varfarin ili neki drugi antikoagulans izloženi su većem riziku od komplikacija usled krvarenja kada uzimaju nimesulid. Iz tog razloga se ova kombinacija ne preporučuje (vidjeti dio 4.4) i kontraindikovana je kod pacijenata sa ozbiljnim poremećajima koagulacije (vidjeti dio 4.3). Ukoliko je ova kombinacija neophodna, antikoagulantno dejstvo se mora pažljivo pratiti.

Antiagregacioni ljekovi i selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI):

Povećan je rizik od gastrointestinalnih krvarenja (vidjeti dio 4.4).

Interakcije sa diureticima, ACE inhibitorima i antagonistima receptora za angiotenzin II (inhibitorima (ARA)):

NSAIL mogu umanjiti dejstvo diuretika i drugih antihipertenzivnih ljekova. Kod nekih pacijenata sa kompromitovanom bubrežnom funkcijom (npr. dehidrirani pacijenti ili starije osobe sa poremećajem funkcije bubrega) istovremena primjena sa ACE inhibitorima i inhibitorima ciklooksigenaze može dovesti do dodatnog pogoršanja funkcije bubrega, uključujući i moguću akutnu insuficijenciju bubrega, koja je uobičajeno reverzibilna.

Ove interakcije treba imati u vidu kod pacijenata koji uzimaju nimesulid istovremeno sa ACE inhibitorima ili antagonistima receptra za angiotenzin II. Zbog toga ovu kombinaciju treba uzimati uz oprez, naročito kod starijih pacijenata. Pacijente je potrebno adekvatno hidrirati i obezbijediti monitoring bubrežne funkcije nakon započinjanja istovremene terapije i periodično nakon toga.

Farmakokinetičke interakcije: uticaj nimesulida na farmakokinetiku drugih ljekova:

Furosemid:

Kod zdravih osoba, nimesulid privremeno smanjuje dejstvo furosemida na ekskreciju natrijuma i u manjem obimu, na ekskreciju kalijuma i smanjuje diuretički odgovor.

Istovremena primjena nimesulida i furosemida uzrokuje smanjenje (od oko 20%) PIK-a i kumulativnu ekskreciju furosemida, bez uticaja na renalni klirens.

Istovremena primjena furosemida i nimesulida zahtijeva oprez kada postoji sumnja da se radi o pacijentu sa bubrežnim ili srčanim oboljenjem, kao što je opisano u dijelu 4.4.

Litijum:

Zabilježeno je smanjenje klirensa litijuma tokom istovremene primjene sa nesteroidnim antiinflamatornim ljekovima, što je dovodilo do povećanja koncentracije litijuma u plazmi i ispoljavanja toksičnosti litijuma. Ukoliko se nimesulid propiše pacijentu koji je na terapiji litijumom, potrebno je pažljivo pratiti koncentraciju litijuma.

Takođe su u in vivo ispitivanjima razmatrane potencijalne farmakokinetičke interakcije sa glibenklamidom, teofilinom, varfarinom, digoksinom, cimetidinom i antacidima (tj. kombinacijom aluminijum i magnezijum hidroksida). Nisu zapažene klinički značajne interakcije.

Nimesulid inhibira CYP2C9. Koncentracija ljekova koji su supstrati ovog enzima u plazmi može biti povećana kada se primjenjuju istovremeno sa nimesulidom.

Takođe je potreban oprez ako se nimesulid upotrebljava 24 sata prije ili poslije terapije metotreksatom, jer se koncentracija metotreksata u serumu može povećati i da se samim tim i toksičnost lijeka poveća.

Zbog svog djelovanja na bubrežne prostaglandine, inhibitor prostaglandin sintetaze kao što je nimesulid može da poveća nefrotoksičnost ciklosporina.

Farmakokinetičke interakcije: uticaj drugih ljekova na farmakokinetiku nimesulida:

In vitro ispitivanja su pokazala da tolbutamid, salicilati i valproinska kiselina mogu istisnuti nimesulid sa mjesta vezivanja za proteine plazme.

Međutim, uprkos mogućem uticaju na koncentracije u plazmi, nije dokazan klinički značaj ove interakcije.

Trudnoća

Primjena nimesulida je kontraindikovana u trećem trimestru trudnoće (vidjeti dio 4.3).

Kao i kod drugih NSAIL, nimesulid se ne preporučuje kod žena koje planiraju trudnoću (vidjeti dio 4.4).

Inhibicija sinteze prostaglandina može negativno da utiče na trudnoću i/ili embriofetalni razvoj.

Rezultati epidemioloških studija ukazuju na povećani rizik od abortusa, srčanih malformacija i gastrošize nakon upotrebe inhibitora sinteze prostaglandina tokom prvog dijela trudnoće. Apsolutni rizik od srčanih malformacija raste od < 1% do oko 1,5 %. Moguće je da rizik raste sa dozom i dužinom trajanja terapije.

Kod životinja je pokazano da primjena inhibitora sinteze prostaglandina povećava pre- i post-implantacioni gubitak ploda i embriofetalni morbiditet. Štaviše, povećana incidenca različitih malformacija, uključujući i kardiovaskularne, je zabilježena kod životinja kod kojih su inhibitori sinteze prostaglandina primjenjivani tokom perioda organogeneze.

Studije na kunićima su pokazale atipičnu reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3), dok adekvatni podaci kod upotrebe nimesulida kod trudnih žena nijesu dostupni. U skladu sa tim, potencijalni rizik kod ljudi nije utvrđen i ne preporučuje se propisivanje ovog lijeka tokom prvog i drugog trimestra trudnoće, izuzev ukoliko je neophodno.

Kada se nimesulid primjenjuje kod žena koje planiraju trudnoću ili tokom prvog ili drugog trimestra trudnoće, doza i dužina trajanja terapije treba da budu što manji.

Tokom trećeg trimestra trudnoće, svi inhibitori sinteze prostaglandina kod fetusa mogu izazvati:

• kardiopulmonalnu toksičnost (prerano zatvaranje arterijskog duktusa i plućnu hipertenziju)
• renalnu disfunkciju, koja može da progredira do renalne insuficijencije sa oligohidramnionom.

Izloženost majke i novorođenčeta na kraju trudnoće može dovesti do:

• moguće je produženje vremena krvarenja i efekti sprječavanja agregacije trombocita, što se može javiti i pri veoma niskim dozama.
• inhibicija kontrakcije uterusa, što može izazvati odlaganje ili produženje porođaja.

Kao posljedica navedenog, nimesulid je kontraindikovan tokom trećeg trimestra trudnoće.

Dojenje

Nije poznato da li se nimesulid izlučuje u majčino mlijeko.

Lijek Actasulid je kontraindikovan kod dojilja (vidjeti dio 4.3 i 5.3).

Nijesu sprovođene studije uticaja nimesulida na sposobnost vožnje ili rukovanja mašinama. Međutim, pacijenti kod kojih se javi ošamućenost, vrtoglavica ili somnolencija nakon primjene nimesulida, treba da izbjegavaju da upravljaju vozilom i rukuju mašinama.

A) Opšte informacije

Kliničke studije i epidemiološki podaci ukazuju da primjena pojedinih NSAIL (naročito u visokim dozama i tokom duže primjene) može biti povezana sa malim povećanjem rizika od arterijskih trombotičkih događaja (na primjer, infarkt miokarda ili moždani udar) (vidjeti dio 4.4).

Zabilježeni su edem, hipertenzija i srčana insuficijencija u vezi sa primjenom NSAIL. Veoma rijetko su prijavljivani slučajevi buloznih reakcija uključujući Stevens-Johnson-ov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu.

Najčešće zabilježena neželjena dejstva su gastrointestinalnog tipa. Peptičke ulceracije, gastrointestinalne perforacije i hemoragije, ponekad fatalne, se takođe mogu javiti, naročito kod starijih pacijenata (vidjeti dio 4.4). Nakon primjene nimesulida prijavljivana je mučnina, povraćanje, dijareja, flatulencija, konstipacija, dispepsija, abdominalni bol, melena, hematemeza, ulcerativni stomatitis, egzacerbacija kolitisa i Kronove bolesti (vidjeti dio 4.4). Gastritis je prijavljivan sa nešto manjom učestalošću.

B) Tabelarni prikaz neželjenih dejstava

Sljedeći spisak neželjenih dejstava je zasnovan na podacima iz kontrolisanih kliničkih ispitivanja* (oko 7 800 pacijenata) i pregleda sa tržišta posle puštanja lijeka u promet sa klasifikacijom: veoma često (>1/10); često (>1/100, <1/10), povremeno (> 1/1 000, < 1/100); rijetko (<1/10 000, < 1/1 000): veoma rijetko (<1/10 000), nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

*učestalost na osnovu kliničkih ispitivanja

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjeno dejstvo ovog lijeka Institutu za ljekove i medicinska sredstva (CInMED):

Institut za ljekove i medicinska sredstva

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica

tel: +382 (0) 20 310 280

fax: +382 (0) 20 310 581

putem IS zdravstvene zaštite

QR kod za online prijavu sumnje na neželjeno dejstvo lijeka:

Simptomi koji prate akutno predoziranje ljekovima iz grupe NSAIL su uglavnom ograničeni na letargiju, pospanost, mučninu, povraćanje i epigastrični bol koji se uglavnom gube poslije zbrinjavanja. Može se javiti i gastrointestinalno krvarenje. Može se javiti hipertenzija, akutna bubrežna insuficijencija, depresija disanja i koma, ali rijetko. Anafilaktoidne reakcije su zabilježene kod uzimanja terapeutske doze NSAIL, ali se mogu javiti i kao posljedica predoziranja.

U slučaju predoziranja ljekovima iz grupe NSAIL, terapija pacijenata treba da bude simptomatska i suportivna. Nema posebnih antidota. Nema podataka o uklanjanju nimesulida hemodijalizom, ali na osnovu njegovog visokog nivoa vezivanja za proteine plazme (do 97,5%), malo je vjerovatno da će dijaliza biti od koristi kod predoziranja. Emeza i/ili primjena aktivnog uglja (60 do 100 g kod odraslih) i/ili osmotskih laksativa može biti indikovana kod pacijenata sa simptomima predoziranja koji su primljeni do 4 sata od uzimanja lijeka. Forsirana diureza, alkalizacija urina, hemodijaliza ili hemoperfuzija mogu biti bez rezultata zbog visokog nivoa vezivanja za proteine plazme. Treba pratiti funkciju bubrega i jetre.

Farmakoterapijska grupa: Ostali nesteroidni antiinflamatorni i antireumatski ljekovi

ATC kod: M01AX17

Nimesulid je nesteroidni antiinflamatorni lijek sa analgetičkim i antipiretičkim dejstvom koji djeluje kao inhibitor ciklooksigenaze (COX), enzima koji dovodi do sinteze prostaglandina.

Resorpcija

Nimesulid se dobro resorbuje nakon oralne primjene. Kod odraslih, poslije pojedinačne doze od 100 mg nimesulida, maksimalna koncentracija u plazmi od 3 do 4 mg/L postiže se u roku 2-3 sata. PIK iznosi 20 do 35 mgh/L. Nije utvrđena statistički značajna razlika između ovih vrijednosti i vrijednosti dobijenih nakon primjene doze od 100 mg dva puta dnevno tokom 7 dana.

Distribucija

Procenat vezivanja za proteine plazme iznosi do 97,5%.

Biotransformacija

Nimesulid se ekstenzivno metaboliše u jetri na nekoliko načina, uključujući metabolizam putem citohrom P450 (CYP) 2C9 izoenzima. Stoga, postoji mogućnost interakcije sa istovremeno primijenjenim ljekovima koji se takođe metabolišu putem CYP2C9 (vidjeti dio 4.5). Glavni metabolit nimesulida je njegov para-hidroksi derivat, koji je takođe farmakološki aktivan. Vrijeme potrebno da se metabolit pojavi u cirkulaciji je kratko (oko 0,8 časa), ali vrijednost njegove konstante formiranja nije velika i značajno je manja u odnosu na vrijednost konstante resorpcije nimesulida.

Hidroksinimesulid je jedini metabolit otkriven u plazmi i gotovo u potpunosti je konjugovan. Njegovo poluvrijeme eliminacije (t½) iz plazme iznosi od 3,2 do 6 sati.

Eliminacija

Nimesulid se pretežno ekskretuje putem urina (oko 50% primijenjene doze). U nepromijenjenom obliku se izluči svega 1 do 3% lijeka. Hidroksinimesulid, glavni metabolit, otkriven je samo u obliku glukuronata. Oko 29% doze se nakon metabolisanja izlučuje putem fecesa.

Stariji pacijenti

Kinetički profil nimesulida je ostao nepromijenjen kod starijih osoba nakon primjene akutnih i ponovljenih doza.

Oštećenje funkcije bubrega ili jetre

U akutnoj eksperimentalnoj studiji kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina 30-80 mL/min) u odnosu na zdrave dobrovoljce, maksimalne koncentracije nimesulida i njegovog glavnog metabolita u plazmi nijesu bile veće od onih kod zdravih dobrovoljaca. Vrijednosti PIK i t1/2 beta su bile 50% veće, ali uvijek u opsegu kinetičkih vrijednosti koje su zabilježene za nimesulid kod zdravih dobrovoljaca. Ponovljena primjena lijeka nije dovela do akumulacije.

Nimesulid je kontraindikovan kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre (vidjeti dio 4.3).

Pretklinički podaci dobijeni na osnovu konvencionalnih studija bezbjednosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti i karcinogenog potencijala ne otkrivaju poseban rizik za ljude.

U studijama toksičnosti sa ponovljenim dozama, nimesulid je pokazao gastrointestinalnu, renalnu i hepatičnu toksičnost.

U studijama reproduktivne toksičnosti, embriotoksičnost i teratogena dejstva (malformacije skeleta, dilatacija moždanih komora) zapaženi su kod kunića, ali ne i kod pacova, pri dozama koje nijesu bile toksične za majku. Kod pacova je zapažen povećani mortalitet mladunčadi u ranom postnatalnom periodu i nimesulid je pokazao neželjena dejstva na fertilitet.

Laktoza monohidrat;

Skrob, kukuruzni;

Povidon K 30;

Magnezijum stearat;

Silicijum dioksid, koloidni, bezvodni.

Nije primjenljivo.

Rok upotrebe 3 (tri) godine.

Lijek ne upotrebljavati nakon isteka roka upotrebe!

Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svjetlosti i vlage.

Čuvati van domašaja djece!

Unutrašnje pakovanje: PVC/Alu blister koji sadrži 10 tableta.

Spoljnje pakovanje: složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze dva PVC/Alu blistera i Uputstvo za lijek.

Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Ljekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti kućni otpad. Ove mjere pomažu očuvanju životne sredine.

Lijek Actasulid sadrži aktivnu supstancu nimesulid, koja pripada grupi ostalih nesteroidnih antiinflamatornih i antireumatskih ljekova.

Koristi se u terapiji akutnog bola i u terapiji primarne dismenoreje (bolnih menstruacija koje ne nastaju kao posljedica bolesti već prirodnih procesa u organizmu).

Prije propisivanja Actasulid tableta Vaš ljekar će procijeniti odnos koristi i rizika od nastanka neželjenih dejstava prilikom upotrebe ovog preparata.

Upozorite ljekara ako uzimate druge ljekove, imate neku hroničnu bolest, neki poremećaj metabolizma, preosjetljivi ste na ljekove ili ste imali alergijske reakcije na neke od njih.

Lijek Actasulid ne smijete koristiti:

• ako ste preosjetljivi (alergični) na nimesulid ili na bilo koju od pomoćnih supstanci koje ulaze u sastav lijeka Actasulid (vidite dio 6);
• ako ste imali alergijske reakcije (npr. refleksni grč bronha (bronhospazam), kijanje, curenje iz nosa, zapušen nos ili koprivnjaču) poslije uzimanja aspirina ili drugih nesteroidnih antiinflamatornih ljekova;
• ako ste imali reakciju na nimesulid koja je dovela do oštećenja funkcije jetre;
• ako uzimate druge ljekove za koje se zna da utiču na funkciju jetre, kao što je paracetamol ili bilo koji drugi lijek protiv bolova ili druge NSAIL preparate;
• ako ste zavisnik od ljekova ili psihoaktivnih supstanci;
• ako imate naviku da konzumirate alkohol u većim količinama;
• ako imate aktivni peptički ulkus (čir na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu), ili rekurentne ulceracije/krvarenja želuca u prošlosti (dvije ili više epizoda ulceracija ili krvarenja) ili krvarenja/perforacije crijeva, koji mogu biti povezani sa primjenom NSAIL;
• ako ste imali izliv krvi u mozak (šlog);
• ako ste imali bilo koju vrstu problema u vezi sa krvarenjem ili probleme u vezi sa zgrušavanjem krvi;
• ako imate teže oštećenje srca ili bubrega ili bilo koji poremećaj u funkciji jetre ili povećane enzime jetre;
• ako imate groznicu (povišenu tjelesnu temperaturu) ili grip (osjećate se loše, imate osjećaj hladnoće, drhtavice ili imate povišenu temperaturu);
• ako ste u posljednjem tromjesečju trudnoće;
• ako dojite.

Lijek Actasulid se ne primjenjuje kod djece mlađe od 12 godina.

Upozorenja i mjere opreza:

Razgovarajte sa svojim ljekarom ili farmaceutom prije nego što uzmete lijek Actasulid.

Ovaj lijek može da poveća rizik za nastanak srčanog udara (infarkt miokarda) ili moždanog udara. Rizik je posebno veliki ukoliko se koriste velike doze ili se lijek primjenjuje duže od preporučenog trajanja terapije.

Ako imate srčane probleme, ako ste imali srčani udar ili ako mislite da imate faktore rizika (npr. visok pritisak, dijabetes, visok holesterol ili ako pušite) koji su u vezi sa ovim bolestima, molimo Vas da o tome obavijestite svog ljekara.

Nemojte uzimati lijek Actasulid ili razgovarajte sa Vašim ljekarom ako ste ikada imali promjene na koži nakon uzimanja lijeka Actasulid (okrugli ili ovalni crveni pečati na koži ili oticanje kože, plikovi, koprivnjača i svrab).

U slučajevima pojave ozbiljnih alergijskih reakcija, pojave ospi po koži i/ili sluzokoži ili drugih znakova alergija prestanite sa uzimanjem lijeka i odmah o tome obavijestite ljekara.

Ako ste ikada bolovali od čira na želucu, imali krvarenje iz želuca ili crijeva, bolujete od ulceroznog kolitisa (zapaljenja debelog crijeva) ili Kronove bolesti (hroničnog zapaljenja digestivnog trakta), treba o tome da obavijestite svog ljekara prije nego što počnete da uzimate lijek Actasulid.

U slučaju krvarenja (tamna stolica) ili čira (bol u stomaku) odmah prestanite sa uzimanjem lijeka.

Ako imate oštećenje srca ili bubrega, obavijestite svog ljekara prije nego što počnete da uzimate lijek Actasulid; oštećenje bubrežne funkcije se može još više pogoršati.

Ako ste u poznijim godinama, Vaš ljekar će Vas pozivati povremeno na kontrolu, da bi provjerio da lijek Actasulid nije izazvao oštećenja želuca, bubrega, srca ili jetre.

Ako planirate trudnoću, morate da obavijestite svog ljekara, s obzirom na to da lijek Actasulid može da dovede do smanjenja fertiliteta (plodnosti).

Ukoliko se u toku terapije nimesulidom jave simptomi koji ukazuju na oštećenje funkcije jetre, odmah prekinite terapiju i o tome obavijestite svog ljekara. Simptomi koji ukazuju na poremećeno „stanje“ jetre uključuju gubitak apetita, mučninu, povraćanje, bol u stomaku, perzistirajući (uporni) umor ili tamnu mokraću.

Ukoliko ste ikada bolovali od čira na želucu, imali krvarenje iz želuca ili crijeva, ulcerozni kolitis ili Kronovu bolest, obavijestite svog ljekara prije početka terapije nimesulidom.

Ukoliko u toku terapije nimesulidom dobijete groznicu (povišenu tjelesnu temperaturu) i/ili simptome koji liče na grip (osjećate se loše, imate osjećaj hladnoće i drhtavice), prekinite terapiju nimesulidom i obratite se Vašem ljekaru.

Primjena drugih ljekova

Obavijestite Vašeg ljekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge ljekove.

Budite naročito oprezni sa upotrebom lijeka Actasulid ako uzimate bilo koji od navedenih ljekova, pošto može doći do interakcije:

• antikoagulansi (koriste se za sprječavanje zgrušavanja krvi), na primjer, varfarin,
• antitrombocitni ljekovi (koriste se za sprječavanje nastanka tromba), na primjer, aspirin ili drugi lijek iz grupe salicilata,
• antihipertenzivne ljekove (naročito ACE inhibitore i antagoniste receptora za angiotenzin II) ili diuretike koji se koriste u slučaju srčane slabosti ili regulisanja krvnog pritiska,
• litijum, lijek iz grupe antipsihotika (koristi se u liječenju akutne manične epizode u okviru bipolarnog afektivnog poremećaja, organske afektivne psihoze i drugih maničnih stanja) ili sličnih stanja,
• metotreksat (koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa i raka),
• ciklosporin (koristi se za prevenciju odbacivanja presađenih organa ili kostne srži),
• kortikosteroidi (koriste se u terapiji zapaljenskih procesa),
• inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (koriste se u terapiji depresije),
• tolbutamid (oralni antidijabetik),
• valproinsku kiselinu (koristi se u terapiji epilepsije).

Obavijestite svog ljekara ili farmaceuta da uzimate ove ili druge ljekove prije nego što počnete da uzimate lijek Actasulid.

Uzimanje lijeka Actasulid sa hranom ili pićima

Ne treba da upotrebljavate alkohol tokom uzimanja lijeka Actasulid.

Plodnost, trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem ljekaru ili farmaceutu za savjet prije nego što uzmete ovaj lijek.

Plodnost

Upotreba nimesulida se ne preporučuje ženama koje pokušavaju da zatrudne. Ako planirate trudnoću, treba da obavijestite svog ljekara, zato što lijek Actasulid može smanjiti plodnost.

Trudnoća

Lijek Actasulid se ne smije koristiti u posljednja tri mjeseca trudnoće, dok se njegova upotreba u prvom i drugom tromjesečju trudnoće ne preporučuje. Od šestog mjeseca trudnoće NE SMIJETE NI POD KOJIM USLOVIMA uzimati nimesulid, jer on može prouzrokovati ozbiljne posljedice na srce, pluća i bubrege Vašeg djeteta.

Dojenje

Nije poznato da li se nimesulid izlučuje u majčino mlijeko. Lijek Actasulid se ne smije koristiti tokom perioda dojenja.

Pitajte svog ljekara ili farmaceuta za savjet prije primjene nekog lijeka ako ste trudni ili dojite.

Uticaj lijeka Actasulid na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama

Nema dovoljno podataka o uticaju nimesulida na sposobnost prilikom upravljanja vozilom i rukovanjem mašinama. Ipak, pacijenti kod kojih se javi vrtoglavica, nesvjestica ili pospanost poslije uzimanja lijeka Actasulid ne treba da voze i upravljaju mašinama.

Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Actasulid

Ovaj lijek sadrži laktozu. U slučaju intolerancije na pojedine šećere, obratite se Vašem ljekaru prije upotrebe ovog lijeka.

Uvijek uzimajte ovaj lijek tačno onako kako Vam je rekao Vaš ljekar ili farmaceut. Provjerite sa ljekarom ili farmaceutom ako nijeste sigurni kako da koristite ovaj lijek.

Neželjena dejstva se mogu svesti na najmanju moguću mjeru ako uzimate minimalnu efektivnu dozu tokom najkraćeg vremenskog perioda potrebnog za kontrolu simptoma.

Uobičajena doza lijeka je jedna tableta (100 mg) dva puta dnevno, ujutru i uveče, uvijek poslije obroka.

Lijek Actasulid koristite što kraći mogući vremenski period, nikada duže od 15 dana tokom jednog terapijskog ciklusa.

Ako ste uzeli više lijeka Actasulid nego što je trebalo

Ukoliko ste uzeli veću dozu lijeka Actasulid nego što bi trebalo, odmah razgovarajte sa Vašim ljekarom ili farmaceutom. Ponesite preostale tablete lijeka Actasulid sa sobom.

Najčešći simptomi predoziranja nimesulidom su nezainteresovanost, pospanost, mučnina, povraćanje i bol u gornjem dijelu stomaka, koji se povlače nakon prestanka uzimanja lijeka. Može se javiti i želudačno krvarenje.

Rijetko se javljaju povišen krvni pritisak, akutno oštećenje bubrega, depresija disanja i koma.

Ukoliko dođe do predoziranja nimesulidom, trebalo bi sprovesti simptomatsku terapiju. Nema specifičnog antidota i mogu se primijeniti aktivni ugalj i izazivanje povraćanja.

Ako ste zaboravili da uzmete lijek Actasulid

Nikada ne uzimajte duplu dozu da nadomjestite to što ste preskočili da uzmete lijek!

Nastavite sa uobičajenim rasporedom uzimanja lijeka tako što ćete sljedeću dozu uzeti u vrijeme predviđeno prema rasporedu.

Ako prestanete da uzimate lijek Actasulid

Lijek Actasulid nemojte koristiti duže od 15 dana tokom jednog tretmana.

Kao i svi ljekovi i lijek Actasulid može izazvati neželjena dejstva, iako se ona ne moraju javiti kod svakoga.

Ako se desi bilo šta od navedenog:

• neprijatan osjećaj ili bol u stomaku, krvarenje iz stomaka ili crijeva ili crna stolica,
• promjene na koži u vidu osipa ili crvenila,
• suv kašalj ili teškoće pri disanju,
• ako koža ili beonjače poprime žutu boju,
• neočekivane promjene u količini ili izgledu mokraće,
• nadutost u licu, stopalima ili nogama,

prestanite sa uzimanjem lijeka i odmah obavijestite svog ljekara, pošto ovo mogu biti simptomi ozbiljnih neželjenih dejstava koji zahtijevaju hitnu intervenciju ljekara.

Ako se desi sljedeće:

• gubitak apetita, opšta slabost, povraćanje, bol u stomaku ili osjećaj umora,

treba što prije obavijestiti svog ljekara.

Neželjena dejstva koja se mogu javiti prilikom uzimanja lijeka Actasulid su:

• Česta (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lijek): proliv, mučnina, povraćanje, promjene u krvi vezano za funkciju jetre (povećanje enzima jetre).
• Povremena (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lijek): otežano disanje, vrtoglavica, povećani krvni pritisak, konstipacija, nadutost u stomaku, crna stolica izazvana krvarenjem iz želuca ili crijeva, povraćanje krvi, čir na dvanaestopalačnom crijevu ili želucu i pucanje (perforacija) čira, svrab, osip, pojačano znojenje, otečenost (edem).
• Rijetka (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lijek): anemija (malokrvnost), povećanje pojedinih bijelih ćelija u krvi – eozinofila (eozinofilija), hipersenzitivnost (povećana osjetljivost organizma), nestabilan krvni pritisak, neprijatnost prilikom mokrenja ili prestanak mokrenja, krv u urinu (mokraći), povećanje vrijednosti kalijuma u krvi, osjećanje anksioznosti ili nervoze, noćne more, pomućenje vida, ubrzanje srčanog rada, krvni podlivi, naleti vrućine, crvenilo na koži (eritem), zapaljenje kože (dermatitis), opšte osjećanje slabosti, umor
• Veoma rijetka (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lijek): smanjenje svih krvnih ćelija u krvi (pancitopenija), anafilaksa (teška alergijska reakcija), ozbiljni problemi sa kožom (poznati kao eritema multiforme, Stivens-Džonsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza), gastritis (zapaljenje sluznice želuca), koprivnjača, poremećaj funkcije bubrega ili zapaljenje (nefritis), smanjeno izlučivanje mokraće; poremećaj funkcije mozga (encefalopatija), Rejov sindrom (bolest koju karakteriše pojava masne jetre i oštećenje funkcije mozga), glavobolja, pospanost, smanjenje broja pločastih ćelija - trombocita u krvi, potkožna krvarenja ili krvarenja u drugim djelovima tijela; pogoršanje kolitisa (zapaljenje debelog crijeva) i Kronove bolesti (hronično zapaljenje digestivnog trakta), zapaljenje jetre (hepatitis) ponekad vrlo ozbiljno (fulminantni hepatitis, ponekad fatalan); žutica (žuta prebojenost kože i beonjača) ili prestanak izlučivanja žuči; alergije, uključujući i ozbiljne reakcije sa kolabiranjem i otežanim disanjem; astma, bronhospazam (refleksni grč bronha); pad tjelesne temperature (hipotermija); poremećaj vida, vertigo (vrtoglavica), glavobolje, pospanost; bol u stomaku, poremećaj varenja, male, bolne ranice u ustima (stomatitis), osip, otečenost lica i mekih tkiva.
• Nepoznata učestalost: ne može se procijeniti na osnovu dostupnih podataka: srčana insuficijencija (slabost srca), promjene na koži izazvane primjenom lijeka (engl. Fixed drug eruption, FDE) – mogu biti u vidu okruglih ili ovalnih crvenih pečata i otoka na koži, plikova, koprivnjače, svraba.

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Ako Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo recite to svom ljekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri. Ovo uključuje i bilo koja neželjena dejstva koja nijesu navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih dejstava možete da pomognete u procjeni bezbjednosti ovog lijeka. Sumnju na neželjena dejstva možete da prijavite i Institutu za ljekove i medicinska sredstva (CInMED):

Institut za ljekove i medicinska sredstva

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica

tel: +382 (0) 20 310 280

fax: +382 (0) 20 310 581

putem IS zdravstvene zaštite

QR kod za online prijavu sumnje na neželjeno dejstvo lijeka:

Rok upotrebe

Rok upotrebe je 3 (tri) godine.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka upotrebe navedenog na pakovanju. Rok upotrebe odnosi se na posljednji dan navedenog mjeseca.

Čuvanje

Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svjetlosti i vlage.

Lijek čuvajte van pogleda i domašaja djece.

Ljekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti kućni otpad. Ove mjere pomažu očuvanju životne sredine.

Neupotrijebljen lijek se uništava u skladu sa važećim propisima

Šta sadrži lijek Actasulid

Jedna tableta sadrži 100 mg nimesulida.

Pomoćne supstance:

Laktoza, monohidrat;

Skrob, kukuruzni;

Povidon K 30;

Magnezijum stearat;

Silicijum dioksid, koloidni, bezvodni.

Kako izgleda lijek Actasulid i sadržaj pakovanja

Tableta.

Actasulid tableta je okrugla, ravna, svijetložuta tableta sa podionom linijom na jednoj strani. Podiona linija nije namijenjena za lomljenje tablete.

Unutrašnje pakovanje: PVC/Alu blister; 2 blistera u kartonskoj kutiji; blister sadrži 10 tableta.

Spoljašnje pakovanje: kartonska kutija i Uputstvo za lijek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:

Društvo za trgovinu, promet i usluge “Pontera Pharma Solutions” doo Podgorica,

Cijevna bb, 81000 Podgorica, Crna Gora

Proizvođač:

ZDRAVLJE AD LESKOVAC

Vlajkova 199, 16000 Leskovac, Republika Srbija

Režim izdavanja lijeka

Lijek se izdaje samo na ljekarski recept.

Broj i datum dozvole

2030/17/409 – 1425 od 06.12.2017. godine

Ovo uputstvo je posljednji put odobreno

Jul, 2025. godine